一、高效合成叔丁氧羰基氨基乙醛及其用于N-取代甘氨酸酯的合成(英文)（论文文献综述）
刁海燕[1]（2021）在《铁催化的交叉脱氢偶联（CDC）反应》文中研究表明过渡金属催化的偶联反应是构建C-C键、C-X键的高效合成策略,从经典的卤代烃与碳金属物种的交叉偶联反应,到基于C-H键活化的交叉偶联反应,再到两个不同C-H之间的交叉脱氢偶联反应,一直朝着更加绿色环保、原子经济的方向发展。交叉脱氢偶联反应（Cross-Dehydrogenative coupling,CDC）的出现,使合成化学上升了一个新的平台。与此同时,具有廉价易得,绿色环保特点的过渡金属铁对化学家们有着极大的吸引力,因此,化学家们对于过渡金属铁参与的交叉脱氢偶联反应的研究日益广泛。我们成功实现了铁催化的分子内苄位C（sp3）-H与芳基C（sp2）-H的CDC反应,合成了具有重要天然产物母核结构的1-芳基萘类与4-芳基香豆素类的化合物,这些化合物有发展为生物活性药物的潜质。主要的研究结果如下:（1）我们以1,4-二苯基丁烷作为模板底物,得到了优化的反应条件,即:2.5 mol%氯化铁,5.0 eqiuv 2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌（DDQ）,1,2-二氯乙烷（DCE）,氮气氛围,100℃。带有不同取代基的底物均可以顺利得到目标产物,利用含萘环的对称底物顺利得到了稠环化合物。（2）将苯氧基丙基苯类化合物作为反应底物,在Fe Cl3/DDQ反应体系中,DCE作反应溶剂,于100℃下加热回流,反应36个小时,原料完全转化,可得到4-芳基香豆素类化合物,且产物收率可达50%。当我们将与DDQ的量相当的TEMPO（自由基捕捉剂）加入到反应体系中时,反应不能顺利进行,没有检测到目标产物的生成。因此该反应应是经历了自由基的历程,基于此,我们提出了相应的反应机理。
李丹尧[2]（2021）在《鬼臼毒素衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究》文中进行了进一步梳理恶性肿瘤就是我们常说的癌症,是当今社会对人类具有巨大威胁的疾病之一,全球每年大概有六分之一的人死于癌症,寻找有效的抗癌药物一直是学者们关注的重点。鬼臼毒素是一种木脂素类化合物,可以从小檗科植物中分离得到,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等多种生物活性,其中抗肿瘤活性最为显着。对鬼臼毒素进行结构修饰,增强其抗肿瘤活性,进而发现新的抗肿瘤候选药物,具有重要的理论和现实意义。本研究合成了一系列氨基酸和其他有机酸酯鬼臼毒素衍生物,评估了其对五种人源癌细胞的细胞毒性,对其作用机制进行研究,并进行了构效关系分析,为鬼臼毒素类化合物的药物开发奠定基础。主要研究内容和结果如下:1、鬼臼毒素衍生物的制备将10种Boc-氨基酸和10种其他有机酸与鬼臼毒素C环C-4位的羟基进行酯化反应,摸索反应条件,经进一步分离纯化得到了20种酯类衍生物V-13～V-32,并运用波谱等技术手段对其结构进行了确证。2、鬼臼毒素及其衍生物体外抗肿瘤活性的评价评估了化合物V-13～V-32及鬼臼毒素对人前列腺癌细胞PC-3M、人血管瘤内皮细胞Hem ECs、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞Hep G2的细胞毒性,实验发现大多数化合物对PC-3M和Hem ECs细胞具有较好的抑制增殖作用,根据所得IC50值,筛选出了对PC-3M细胞的优势化合物V-17(IC50=1.28±0.1n M),和对Hem ECs细胞的优势化合物V-31(IC50=79.46±4.9n M),进行了后续作用机制实验研究。3、化合物V-17促PC-3M细胞凋亡机制的初步探索DAPI染色实验结果表明,V-17可引起PC-3M细胞凋亡,观察到细胞形态学变化;平板克隆实验结果表明,V-17可抑制PC-3M细胞的增殖;平板划痕实验结果表明,V-17可抑制PC-3M细胞的迁移;流式细胞术分析细胞凋亡率发现,V-17处理的PC-3M细胞凋亡率由4.13%上升至35.31%,促进了细胞凋亡;Western blot实验表明,其作用机制可能是通过下调p-PI3K,p-Akt和Bcl-2,上调Cleaved caspase-3和Bax来实现的。4、化合物V-31促Hem ECs细胞凋亡机制的初步探索对Hem ECs细胞进行DAPI染色发现,V-31处理下的Hem ECs细胞轮廓变得不清晰,细胞核发生碎裂;平板克隆和平板划痕实验结果表明,V-31可抑制Hem ECs细胞的增殖和迁移;流式细胞术分析细胞凋亡率发现,V-31可明显促进细胞凋亡,凋亡率由12%上升至46.2%;Western blot分析相关蛋白表达水平发现,V-31可能通过下调p-PI3K、p-Akt和Bcl-2,上调Cleaved caspase-3和Bax来诱导Hem ECs细胞凋亡。5、鬼臼毒素类衍生物的3D-QSAR研究运用SYBYL-X 2.0分子模拟软件,采用Co MFA和Co MSIA方法进行3D-QSAR研究,分别得到化合物与PC-3M细胞和Hem ECs细胞抗增殖活性间建立的的Co MFA和Co MSIA模型的三维等势图。据此可预测未知化合物的活性,为鬼臼毒素类新化合物的设计和筛选指明方向。
许琪[3]（2021）在《基于二硫缩烯酮的可见光催化反应研究》文中研究表明“绿色化学”的全面发展能够很好地解决环境污染和能源短缺等多种全球性问题。可见光来源丰富、可再生,是一种理想的清洁能源。因此,对于可见光的转化和利用,符合可持续发展的要求,已成功的应用于有机合成中。可见光催化反应具有简洁、温和、高效、高选择性等特点,其独特的反应机制可以实现诸多热化学无法实现的反应。二硫缩烯酮是一类重要的有机合成中间体,由于官能团的多样性,使该类化合物在化学反应中可参与亲电、亲核、及自由基等多种反应。本论文结合可见光催化的独特反应机制,以发展新的基元反应和新合成方法为目标,进行了基于二硫缩烯酮的可见光催化反应研究。论文分为五个章节。首先,归纳了可见光化学的发展历程和可见光催化的特点,并总结了可见光催化下烯烃的各种反应;第二章为选题依据;第三至第五章系主要研究内容。第三章介绍了在吖啶类可见光催化剂和Co-双肟配体的双催化体系中,实现了首例可见光催化的烯烃间C（sp2）-H/C（sp2）-H交叉偶联放氢反应,高区域和立体选择性合成了一系列1,3-丁二烯化合物。同时实现了LED蓝光或阳光催化的克级反应。第四章介绍了一种可见光催化的烯烃硫化烯基化（硫烯化）反应。在可见光促进下,二硫缩烯酮通过单电子转移生成的1,3-偶极自由基阳离子可与多种烯烃,包括活化和非活化烯烃,发生硫烯化反应。发展了一种新颖、高选择性和高普适性的烯烃双官能团化反应策略。该方法可用于天然产物和复杂生物活性分子的后修饰。第五章描述了多种验证实验和测试方法对第三和第四章所涉反应机理进行深入研究,确证了二硫缩烯酮在可见光促进下,能够以不同的中间体形式参与反应,具有重要的研究意义和应用潜力。
王童[4]（2021）在《含脱氢氨基酸特殊短肽的合成、构象及其自组装性能研究》文中研究表明自组装的纳米结构被用作药物输送系统,以提高药物的生物利用度和稳定性。基于肽的纳米结构由于其出色的生物相容性而被广泛关注。通过利用氨基酸的固有特性,合成肽可以轻松转化为多种功能性的自组装纳米结构。包含脱氢氨基酸的脱氢肽（Dehydropeptide,DDP）,其主要特征是通常位于Cα和Cβ之间的碳碳双键。稳定的分子构象和分子间作用力对于分子自组装非常重要。为了研究DDP的自组装特性,在本论文工作中,制备了脱氢肽Boc-（Z）Cα,β-?Phe-Gly-NHMe（DDP 1）和相对应的非脱氢的正常肽Boc-DL-Phe（β-OH）-Gly-NHMe（2）,通过核磁共振（NMR）滴定实验和X射线晶体衍射实验,证实脱氢肽的构象比正常肽的构象更稳定。DDP 1进行自组装形成脱氢肽纳米材料（DDPN）,并通过傅立叶变换红外（FTIR）光谱,扫描电子显微镜（SEM）和透射电子显微镜（TEM）进行了研究和表征。FTIR结果表明,氢键是自组装的主要驱动力。电子显微镜图像显示,DDP 1形成了比肽2更长、表面更光滑、更稳定的纳米纤维结构。DDP的体外细胞实验和酶解稳定性实验证明,DDPN具有出色的生物相容性和对蛋白酶K的抗酶解能力。抗肿瘤药物替莫唑胺（TMZ）以优秀的包封率83.72±4.30%（n=8）和载药率6.70±0.34%（n=8）装载在DDPN上。在生理p H下孵育1.5小时,TMZ在DDPN上的释放超过84.92%,并且负载于DDPN的TMZ的半衰期是原始TMZ的2.5到3倍。研究了DDPN加载和保护TMZ的机理。体外细胞生存力结果表明,与原始TMZ相比,负载于DDPN的TMZ对U118-MG（人脑星形胶质母细胞瘤）细胞株的抗肿瘤活性变得更高。细胞摄取分析研究表面抑制活性增加的原因可能是细胞对TMZ摄取量的增加。DDPN的研究将为具有较好酶解稳定性和生物相容性纳米载体的设计提供灵感。
刘冰[5]（2019）在《新型手性联吡啶配体合成及铜催化缺电子烯烃的不对称反应研究》文中指出不对称催化是当代有机合成化学领域的重要组成部分,是制备光学活性产物最具前景的方法之一。其中,金属络合物不对称催化具有高精准的合成特点,得到了广泛关注。另外,过渡金属铜由于其储量丰富、廉价易得,因此成功地吸引了科研工作者的目光;而手性配体作为催化剂的另一核心成分,理应得到大力的发展。综上,继续发展铜/配体络合物催化的不对称反应仍是当今学界的研究热点。本论文主要进行新型手性联吡啶配体的设计与合成研究;并开展了一系列铜催化缺电子烯烃的不对称反应研究。主要有以下四方面内容:一、新型手性联吡啶配体的设计与合成研究从商业可得的二溴吡啶出发,经过偶联、缩合以及加成等一系列转化得到了含氮手性配体。这类叔丁基亚磺酰胺衍生的手性联吡啶骨架配体具有多个配位点,期待其与不同的金属进行配位,应用在更多的不对称催化反应当中。二、铜催化的手性吡咯衍生物的合成研究首先,使用缺电子烯烃与酮亚胺叶立德作为原料,在铜/（S,S）-’Pr-FOXAP配体的催化下,完成了不对称迈克尔加成/水解环化的过程。通过该反应得到了系列高对映选择性含有连续2个手性中心的吡咯啉衍生物,且具有很好的底物普适性和官能团兼容性。其次,当使用我们组内所发展的Ming-Phos做为配体时,可以调控进行[3+2]环加成过程,完成具有连续3个手性中心的吡咯烷衍生物合成。接着,使用（R）-Tol-BINAP作为配体时,实现了吲哚烯烃与甲亚胺叶立德的[3+2]环加成反应,得到了含有连续4个手性中心的吡咯衍生物。最后,在铜/亚磷酰胺配体催化下,从双膦氧烯烃和甲亚胺叶立德出发,使用[3+2]环加成策略,成功实现了高对映选择性吡咯烷衍生的双膦乙烷（DPPE）型手性配体的合成。三、铜催化缺电子烯烃不对称硼化反应研究该部分反应以β/β-双取代的缺电子烯烃和联硼酸酯为反应原料,在Cu（N03）2·3H20和（S,S）-iPr-FOXAP的催化下,高对映选择性地构筑了含三氟甲基的手性三级硼酸酯。并且通过一锅法完成了手性叔醇的制备,两类产物均以高达99%的产率和99%ee得到。四、铜催化的不对称串联环化合成茚类衍生物的反应研究我们选用铜/手性二茂铁配体作为反应的催化剂,成功地实现了缺电子烯烃与联硼酸酯的不对称共轭加成/Aldol环化反应,高对映选择性地合成了一系列多取代茚类衍生物。
张国威[6]（2018）在《苯并噻吩和喹啉衍生物的合成研究》文中研究指明含硫和含氮杂环化合物无论从种类、数量还是用途上,在精细化学品中都有举足轻重的作用。苯并杂环化合物由于具有特殊的共轭结构和独特的生物活性,在化学、生物学、药学、农学和材料科学中都有着广泛应用,因此引起了化学家的广泛关注。苯并噻吩衍生物是一类重要的含硫苯并杂环化合物,在农药、医药、染料和功能材料等领域有着广泛应用。迄今为止,已经有许多方法用于苯并噻吩骨架的合成,包括α-芳基酮、邻炔基（烯基）苯硫酚和芳基硫醚的分子内环化,苯并噻吩骨架直接官能化以及其他方法。尽管这些合成策略已经取得了很大进展,但是大都需要合成预官能化的苯硫酚,从而限制了它们在有机合成中的普遍应用。因此,通过简单易得的苯硫酚直接合成苯并噻吩衍生物是一种有效而且实用的方法。喹啉（又名苯并吡啶）衍生物是一类重要的含氮苯并杂环化合物,因其具有良好的药理活性、生物活性和光学活性而被广泛应用于医药、农药和材料等领域。喹啉骨架结构的经典合成路线是以取代的苯胺、β-二羰基化合物或β-酮酯为原料在强酸性条件下缩合。然而,该方法反应条件苛刻、官能团耐受性差、区域选择性难以控制,这限制了它们在有机合成中的应用。因此,发展简单、高效、绿色地构建喹啉骨架衍生物的方法具有非常重要的研究意义。本文主要内容:（1）选用Mes-Acr-Me+作为光敏剂,PhCOOH作为添加剂,CHCl3作为溶剂在氮气氛围室温搅拌下,实现了可见光诱导苯硫酚与丁炔二酸二甲酯串联加成/环化反应,合成了5-甲基苯并[b]噻吩-2,3-二甲酸甲酯衍生物。（2）选用Mes-Acr-Me+作为光敏剂,CuCl2作为催化剂,TBHP作为氧化剂,Phen作为配体,DMF作溶剂在氧气氛围室温条件下,实现了可见光诱导邻炔基芳香烯胺分子内氧化环化,制备了4-苯甲酰基-2-苯基-3-甲酸乙酯喹啉衍生物。（3）选用Ru（bpy）3Cl2作为光敏剂,CuCl作为催化剂,DMF作溶剂在氧气氛围室温条件下,实现了可见光诱导邻炔基苯胺与丁炔二酸二甲酯分子间加成/氧化环化,制备了4-苯甲酰基-2,3-二甲酸甲酯喹啉衍生物。（4）选用Ru（bpy）3Cl2作为光敏剂,PdCl2和CuCl2作为催化剂,PivOH作为添加剂,Phen作为配体,DMF作溶剂在氧气氛围室温条件下,实现了邻烯基苯胺与丁炔二酸二甲酯分子间加成/氧化环化,制备了2,3-二甲酸甲酯喹啉衍生物。（5）选用廉价易得的Cu（OAc）2·H2O作为催化剂,无需额外的配体和碱,实现了一种新的有效的酰胺化8-氨基喹啉与二芳基碘鎓盐的N-芳基化反应,通过螯合辅助作用选择性C-N键交叉偶联反应得到所需的N-芳基-8-氨基喹啉酰胺衍生物。
熊杨[7]（2017）在《新型双功能手性配体的发展及其催化的亚胺叶立德[3+2]偶极环加成反应研究》文中研究指明一直以来不对称催化反应是有机化学研究的前沿和热点,开发新型手性配体并以此为基础发展新型合成方法学是不对称催化反应发展的源动力。经过多年的研究,手性配体的发展已经到了前所未有的高度,然而仍然存在底物适用性不广以及手性催化能力有限等问题。手性多功能化配体能够通过与金属配位后经两个或多个活性位点对反应底物进行协同活化而得到相较于单功能化配体更优秀的催化反应结果,是目前手性配体发展的重要方向之一。在本论文中,我们首次设计和合成了新的磷-酰胺-（硫）脲双功能化配体,通过其中磷和酰胺基团与亚铜配位而活化亚胺叶立德以及（硫）脲作为氢键供体活化丙烯腈的双活化模式,在亚胺叶立德与丙烯腈的不对称[3+2]偶极环加成反应中获得了dr值高达99.4:0.6和ee值高达99.4%的良好结果,制备得到了一系列具有多个不同取代基的手性四氢吡咯衍生物。由于四氢吡咯结构单元广泛存在于天然产物和药物中间体中,因而所发展的偶极环加成反应方法学具有较好的应用前景。
沈鹏飞[8]（2016）在《卤代磺酸及氨基磺酸树脂催化剂的制备及应用研究》文中研究表明磺酸树脂是一类常用的固体酸催化剂,通常由大孔聚苯乙烯-二乙烯基苯树脂与浓硫酸发生磺化反应制得。结构上,磺酸树脂由聚苯乙烯骨架载体和酸活性中心两部分构成,因此,对其功能化改良一般围绕这两部分进行。本论文首先对磺酸树脂的聚苯乙烯载体进行卤化改良,制得系列卤代磺酸树脂,其热稳定性和疏水性明显得到提高;其次,制备了含有N-SO3H、N-Alkyl-SO3H和-NH2-SO3H等官能团结构,既具有酸性中心又具有碱性中心的系列氨基磺酸树脂,并研究了氨基和磺酸基分布对其催化活性的影响,以及探究了催化过程中存在的质子转移。1.通过Amberlyst 15分别与Cl2、Br2和I2发生卤化反应,制得系列卤代磺酸树脂A-15-Cl、A-15-Br和A-15-I。树脂发生卤化反应后,不但孔结构保持较好,而且A-15-X树脂的疏水性能和热稳定性明显得到了提高。2.以Biginelli反应为例,研究A-15-X树脂的催化活性,确定活性顺序为:A-15-Br>A-15-Cl≈A-15-I>Amberlyst 15。A-15-X树脂由于引入具有吸电子作用和疏水性的卤代基团,催化活性明显得到提高,特别是溴含量为31.27%的A-15-Br-4树脂催化活性最佳,并表现出优秀的重复催化性能。3.以A-15-X树脂催化没食子酸和低级烷醇反应,分别合成得到没食子酸甲酯、没食子酸乙酯和没食子酸丙酯;然后,在A-15-X树脂催化下,以没食子酸低级烷醇酯与正辛醇或正十二醇发生酯交换反应,快速、高效的合成得到没食子酸辛酯和没食子酸十二酯。其中,A-15-Br-4树脂不但催化活性最高,还表现出优秀的重复催化性能。另外,即使催化的反应没有水的生成,树脂催化剂疏水性能仍对自身的催化活性有利。4.制备了PS-NHSO3H和PS-CH2NHSO3H、PS-NH-（CH2）3-SO3H、PS-CH2NH-（CH2）3-SO3H、PS-NH2-SO3H和PS-CH2NH2-SO3H等不同类型的氨基磺酸树脂。通过Knoevenagel反应和DeacetalizationKnoevenagel反应分别研究了不同氨基磺酸树脂的催化活性,其中,PS-CH2NH2-SO3H树脂上氨基和磺酸基分布能使树脂表现出最好的酸碱协同作用。另外,PS-CH2NH2-SO3H树脂的重复催化性能优良,催化剂回收率高。5.以-NH2和-NHSO3H功能化树脂催化氧杂蒽衍生物的合成。PS-NH2树脂在催化合成2,2’-苯基次甲基双-（3-羟基-2-环己烯-1-酮）和四氢化氧杂蒽类化合物,以及PS-NHSO3H树脂在催化合成八氢化氧杂蒽类化合物时表现出了优秀的催化活性和重复催化性能。另外,PS-NH2和PS-NHSO3H树脂中氨基可以与苯环形成共轭离域体系,氨基碱性明显减弱,既容易与活泼氢结合,又容易释放活泼氢,在催化氧杂蒽衍生物合成过程中起质子转移的作用。
王志[9]（2016）在《机械力促进的两种C-C成键反应用于制备四氢异喹啉衍生物及吡喹酮药物》文中指出无溶剂反应作为有机反应的一个组成部分,因其有效避免了使用有机溶剂对环境造成的影响,符合绿色化学宗旨,越来越受到人们的重视。机械球磨反应作为一种新型的无溶剂反应,越来越多地被用于各类有机合成反应中。第一章内容主要介绍了机械化学的起源及发展概况,综述了机械球磨在C-C键形成反应及不对称有机合成中的应用。第二章内容研究了机械球磨下的N-芳基/羰基四氢异喹啉与酮类的氧化Mannich反应,详细地考察了机械球磨的研磨频率、时间、助磨剂、反应底物的配比和氧化剂的用量对该反应的影响,确定了较佳的反应条件,为合成具有潜在生物活性的四氢异喹啉衍生物提供了一条方便、快速、环境友好的路线。反应以安全易储存的DDQ为氧化剂,在30Hz的球磨条件下,以较短的时间取得了49%-73%的收率,并且有效革除了反应过程中有机溶剂的使用,具有较好的底物使用范围。第三章研究了一种机械球磨促进的亨利反应合成吡喹酮及（R）-吡喹酮中间体的方法。首次将机械球磨催促进的aza-henry反应用于吡喹酮药物的制备。该方法以二氢异喹啉、硝基甲烷、氯乙酰氯为原料,详细考察了机械球磨的频率、反应底物配比和固体碱对该反应的影响,确立最佳条件,最后通过催化氢化、酰化、环合等反应得到吡喹酮药物,相对于传统方法,本文方法路线短,效率高。向上述反应引入手性配体,利用机械球磨促进的不对称aza-henry反应制备（R）-吡喹酮关键中间体,得到了67%的ee值的产物。
方丽[10]（2016）在《Bobbitt’s salt在交叉脱氢偶联反应及止血环酸合成中的应用研究》文中提出构建C-C键的反应是有机合成中的一类重要分支,它可以从简单的底物高效制备许多具有复杂结构的化合物。在众多C-H活化策略中,交叉脱氢偶联（CDC）反应为构建C-C键提供了一条高效经济的方法,因为它无需对两类偶联底物进行预活化处理,避免了不必要的反应操作和废料的生成。无论是从学术科研还是工业生产的角度,CDC反应具备的原子经济、环境友好等特点更贴近可持续化学的理念。近十几年来,对于叔胺邻位sp3 C-H键CDC反应的研究不曾间断,因为含氮化合物,尤其是含四氢异喹啉和喹（喔）啉结构的化合物广泛存在于诸多具有生物活性的天然产物及药物中,开发其经济高效的制备方法具有重要的实际应用价值。近年来,将氧合铵盐应用于C-H活化反应来构建C-C键已成为研究热点之一,其中应用最为广泛的是Bobbitt’s salt。它兼具非金属性、易于分离可回收套用以及反应过程颜色变化明显等优点,促进反应在较为温和的条件下进行。此外,利用其极佳的水溶性,我们可以开发以水为溶剂的反应,使反应更符合绿色化学的理念。本论文主要包括两部分:第一部分研究了氧合铵盐类化合物Bobbitt’s salt在CDC反应中的应用,主要包括取代的N-芳基四氢异喹啉类化合物和2-甲基喹（喔）啉衍生物及活泼亚甲基化合物之间的CDC反应;第二部分研究了Bobbitt’s salt促进的脂肪族仲醇氧化反应在止血环酸合成中的应用以及其他三条止血环酸新工艺的设计优化。具体内容如下:（1）简要介绍了氧合铵盐的发展概述,综述了Bobbitt’s salt的合成方法及其在有机合成中的应用和回收套用方法。（2）在温和的水溶液条件下,Bobbitt’s salt促进取代的N-芳基四氢异喹啉类和2-甲基喹（喔）啉以及其他活泼亚甲基化合物进行CDC反应。以安全稳定且易于存储的Bobbitt’s salt为氧化剂,水为溶剂进行CDC反应,为合成一系列含氮杂环类化合物提供了一条方便简捷、环境友好的路线。与已有方法相比,该反应无需使用金属催化剂及其他辅助试剂,以水替代了常规的有机溶剂,产物收率较高,后处理方便,而且氧化剂可以直接在反应液中回收套用多次并保持较高的活性,充分体现了绿色化学的理念。（3）在温和的反应条件下,Bobbitt’s salt促进脂肪族仲醇进行氧化反应,并将其应用于止血环酸的全合成;同时,我们也设计并优化了其他三条止血环酸的合成新工艺。以廉价可回收的Bobbitt’s salt为氧化剂,将脂肪族仲醇氧化为相应的酮,并将其运用于止血环酸的全合成,5步反应总收率40%。此外,我们继续设计并优化了其他3条止血环酸的合成新工艺,包括:1.以4-甲基苯甲酸为起始原料,经4步反应制备止血环酸,总收率35%,关键步骤是用TCCA替代氯气进行的选择性单氯代反应;2.以1,4-环己基二甲酸二甲酯为起始原料,经6步反应制备止血环酸,总收率45%,关键步骤是原料双酯的选择性单水解和氰基的氢化还原反应;3.以对苯二甲酸二甲酯为起始原料,经7步反应制备止血环酸,总收率59%,关键步骤也是选择性单水解和氰基的氢化还原反应。止血环酸作为一种廉价易得的止血药,已经被列入世界卫生组织必备药品清单,因此开发其经济绿色的合成工艺具有重大的应用价值。
二、高效合成叔丁氧羰基氨基乙醛及其用于N-取代甘氨酸酯的合成(英文)（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、高效合成叔丁氧羰基氨基乙醛及其用于N-取代甘氨酸酯的合成(英文)（论文提纲范文）
（1）铁催化的交叉脱氢偶联（CDC）反应（论文提纲范文）
| 摘要 |
| abstract |
| 第1章 绪论 |
| 1.1 交叉脱氢偶联反应简介 |
| 1.2 交叉脱氢偶联反应在构建C-C键领域的发展 |
| 1.3 铁催化的交叉脱氢偶联反应 |
| 1.3.1 铁催化的C(sp~3)-H键与C(sp~3)-H键的交叉脱氢偶联 |
| 1.3.1.1 羰基α位C(sp~3)-H键参与的交叉脱氢偶联 |
| 1.3.1.2 N-甲基C(sp~3)-H键参与的交叉脱氢偶联 |
| 1.3.2 铁催化的C(sp~3)-H键与C(sp~2)-H键的交叉脱氢偶联 |
| 1.3.2.1 芳基C(sp~2)-H键参与的交叉脱氢偶联 |
| 1.3.2.1.1 非杂原子邻位C(sp~3)-H键的活化 |
| 1.3.2.1.2 杂原子邻位C(sp~3)-H键的活化 |
| 1.3.2.2 烯烃C(sp~2)-H键参与的交叉脱氢偶联 |
| 1.3.3 铁催化的C(sp~3)-H键与C(sp)-H键的交叉脱氢偶联 |
| 1.4 本论文的设计思路与规划 |
| 第2章 铁催化的交叉脱氢偶联反应合成1-芳基萘类化合物 |
| 2.1 研究背景 |
| 2.2 课题设计 |
| 2.3 反应条件的筛选 |
| 2.3.1 DDQ量的筛选 |
| 2.3.2 催化剂的筛选 |
| 2.3.3 铁催化剂的筛选 |
| 2.3.4 催化剂用量的筛选 |
| 2.3.5 反应气氛的筛选 |
| 2.3.6 氧化剂的筛选 |
| 2.3.7 溶剂的筛选 |
| 2.3.8 DDQ量的筛选 |
| 2.3.9 温度的筛选 |
| 2.3.10 其他反应参数的筛选 |
| 2.4 1,4-二苯丁烷类底物的适用范围研究 |
| 2.4.1 对称的1,4-二苯丁烷类底物的适用范围研究 |
| 2.4.2 不对称的1,4-二苯丁烷类底物的适用范围研究 |
| 2.5 其他底物的尝试以及部分底物捕捉到的副产物 |
| 2.6 反应机理的研究 |
| 2.7 利用化合物 2l尝试合成稠环化合物 |
| 2.8 本章小结 |
| 2.9 实验部分 |
| 2.9.1 一般说明 |
| 2.9.2 反应底物的合成 |
| 2.9.2.1 对称底物的合成 |
| 2.9.2.2 不对称底物的合成 |
| 2.9.3 交叉脱氢偶联反应的一般步骤 |
| 2.9.4 产物的结构鉴定与表征 |
| 第3章 铁催化的交叉脱氢偶联反应合成4-芳基香豆素类化合物 |
| 3.1 研究背景 |
| 3.2 课题设计 |
| 3.3 反应条件的筛选 |
| 3.3.1 铁催化剂的筛选 |
| 3.3.2 催化剂用量的筛选 |
| 3.3.3 反应气氛的筛选 |
| 3.3.4 DDQ量的筛选 |
| 3.4 (3-苯氧基丙基)苯类反应底物适用范围研究 |
| 3.5 其他底物的尝试以及部分底物捕捉到的副产物 |
| 3.6 反应机理的研究 |
| 3.7 本章小结 |
| 3.8 实验部分 |
| 3.8.1 底物的合成 |
| 3.8.2 交叉脱氢偶联反应的一般步骤 |
| 3.8.3 产物的结构鉴定与表征 |
| 第4章 结论与展望 |
| 4.1 结论 |
| 4.2 展望 |
| 参考文献 |
| 附录(核磁氢谱与碳谱谱图) |
| 致谢 |
| 攻读硕士学位期间的学术成果 |
（2）鬼臼毒素衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| abstract |
| 前言 |
| 第一篇 文章综述 |
| 第一章 鬼臼毒素在抗肿瘤方面的结构修饰研究进展 |
| 1.1 A环的修饰 |
| 1.2 B环的修饰 |
| 1.3 C环的修饰 |
| 1.4 D环的修饰 |
| 1.5 E环的修饰 |
| 第二章 有机酸在抗肿瘤成分结构修饰中的应用 |
| 第三章 氨基酸在抗肿瘤成分结构修饰中的应用 |
| 第二篇 研究内容 |
| 第一章 鬼臼毒素衍生物的制备及体外抗肿瘤活性评价 |
| 1.1 鬼臼毒素衍生物的制备 |
| 1.2 鬼臼毒素及其衍生物体外抗肿瘤活性评价 |
| 1.3 小结 |
| 第二章 化合物V-17促PC-3M细胞凋亡机制的初步探索 |
| 2.1 DAPI染色法探究V-17对PC-3M细胞形态的影响 |
| 2.2 平板克隆法探究V-17对PC-3M细胞体外增殖能力的影响 |
| 2.3 平板划痕法探究V-17对PC-3M细胞体外迁移能力的影响 |
| 2.4 Annexin V-FITC/PI双染法探究V-17对PC-3M细胞凋亡的影响 |
| 2.5 Western blot分析PC-3M细胞凋亡相关蛋白 |
| 2.6 小结 |
| 2.7 讨论 |
| 第三章 化合物V-31促Hem ECs细胞凋亡机制的初步探索 |
| 3.1 DAPI染色法探究V-31对Hem ECs细胞形态的影响 |
| 3.2 平板克隆法探究V-31对Hem ECs细胞体外增殖能力的影响 |
| 3.3 平板划痕法探究V-31对Hem ECs细胞体外迁移能力的影响 |
| 3.4 Annexin V-FITC/PI双染法探究V-31对Hem ECs细胞凋亡的影响 |
| 3.5 Western blot分析Hem ECs细胞凋亡相关蛋白 |
| 3.6 小结 |
| 3.7 讨论 |
| 第四章 鬼臼毒素类衍生物的3D-QSAR研究 |
| 4.1 实验方法 |
| 4.2 实验结果 |
| 4.3 小结 |
| 结论 |
| 创新点 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 作者简介 |
| 致谢 |
（3）基于二硫缩烯酮的可见光催化反应研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 研究背景 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 可见光催化烯烃生成自由基阳离子的反应 |
| 1.3 可见光催化烯烃生成自由基阴离子的反应 |
| 1.4 可见光催化烯烃作为自由基受体的反应 |
| 1.5 可见光催化烯烃的其他反应 |
| 1.6 二硫缩烯酮在光电反应中的应用 |
| 参考文献 |
| 第二章 论文选题 |
| 第三章 可见光催化的烯烃与二硫缩烯酮的交叉偶联放氢反应 |
| 3.1 可见光催化的交叉偶联放氢反应简介 |
| 3.1.1 概述 |
| 3.1.2 可见光催化的交叉偶联放氢反应 |
| 3.2 可见光催化的烯烃与二硫缩烯酮的交叉偶联放氢反应 |
| 3.2.1 反应条件优化 |
| 3.2.2 反应适用范围研究 |
| 3.2.3 克级反应 |
| 3.2.4 反应机理探讨 |
| 3.3 本章小结 |
| 参考文献 |
| 第四章 可见光催化的烯烃与二硫缩烯酮的硫烯化反应 |
| 4.1 可见光催化的烯烃与二硫缩烯酮的硫烯化反应简介 |
| 4.1.1 引言 |
| 4.1.2 可见光催化的分子间烯烃双官能团化反应 |
| 4.1.3 可见光催化的分子内烯烃双官能团化反应 |
| 4.2 可见光催化的烯烃硫烯化反应 |
| 4.2.1 反应条件优化 |
| 4.2.2 反应适用范围研究 |
| 4.2.3 生物活性分子及天然产物的后修饰 |
| 4.2.4 克级反应 |
| 4.2.5 反应机理探讨 |
| 4.3 本章小结 |
| 参考文献 |
| 第五章 机理研究 |
| 5.1 可见光催化反应原理简介 |
| 5.2 可见光催化的烯烃与二硫缩烯酮交叉偶联放氢反应机理研究 |
| 5.2.1 验证实验 |
| 5.2.2 紫外可见光谱 |
| 5.2.3 荧光淬灭实验 |
| 5.2.4 循环伏安实验 |
| 5.3 可见光催化的烯烃与二硫缩烯酮的硫烯化反应机理研究 |
| 5.3.1 验证实验 |
| 5.3.2 紫外可见光谱 |
| 5.3.3 荧光淬灭实验 |
| 5.3.4 循环伏安实验 |
| 5.4 本章小结 |
| 参考文献 |
| 论文实验图表总结与创新点 |
| 实验部分 |
| 代表性谱图及数据 |
| 致谢 |
| 在学期间公开发表论文情况 |
（4）含脱氢氨基酸特殊短肽的合成、构象及其自组装性能研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 主要符号表 |
| 1 绪论 |
| 1.1 脱氢氨基酸和脱氢肽 |
| 1.1.1 脱氢氨基酸概述 |
| 1.1.2 脱氢氨基酸和脱氢肽的应用 |
| 1.1.3 脱氢氨基酸和脱氢肽的合成研究 |
| 1.2 自组装短肽 |
| 1.2.1 自组装短肽概述 |
| 1.2.2 短肽自组装的影响因素 |
| 1.2.3 自组装短肽的应用 |
| 1.3 本课题设计思路及研究内容 |
| 2 实验部分 |
| 2.1 实验材料 |
| 2.1.1 主要试剂 |
| 2.1.2 实验仪器 |
| 2.2 实验方法 |
| 2.2.1 脱氢肽DDP1 和对应非脱氢肽2 的合成路线 |
| 2.2.2 红外表征 |
| 2.2.3 核磁氢谱滴定实验 |
| 2.2.4 抗酶解反应实验 |
| 2.2.5 脱氢肽自组装实验 |
| 2.2.6 凝胶的电镜表征 |
| 2.2.7 脱氢肽纳米载体的载药研究 |
| 2.2.8 药物释放研究 |
| 2.2.9 细胞培养及细胞毒性实验 |
| 2.2.10 细胞摄取实验 |
| 3 分析与讨论 |
| 3.1 合成实验部分 |
| 3.2 DDP1 和肽2 的分子间作用力分析 |
| 3.3 DDP1 和肽2 的分子构象研究 |
| 3.4 DDP1 和肽2 的抗蛋白酶解能力分析 |
| 3.5 DDPN的载药研究 |
| 3.6 DDPN的 TMZ释放研究 |
| 3.7 细胞毒性研究 |
| 3.8 细胞摄取研究 |
| 结论 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文及研究成果 |
| 附录 |
（5）新型手性联吡啶配体合成及铜催化缺电子烯烃的不对称反应研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 前言 |
| 1.1 手性氮膦配体简介 |
| 1.2 铜催化不对称反应简介 |
| 1.3 论文立题 |
| 1.4 参考文献 |
| 第二章 新型手性联吡啶配体的设计合成与应用 |
| 2.1 新型手性联吡啶配体的设计合成与应用 |
| 2.2 课题提出 |
| 2.3 新型手性联吡啶配体的合成与应用 |
| 2.4 本章小结 |
| 2.5 参考文献 |
| 第三章 铜催化甘氨酸酯亚胺与缺电子烯烃构建手性吡咯衍生物 |
| 3.1 构建含有连续2个手性中心的吡咯啉衍生物 |
| 3.1.1 吡咯啉衍生物简介 |
| 3.1.2 课题提出 |
| 3.1.3 条件优化 |
| 3.1.4 底物普适性考察 |
| 3.1.5 反应机理研究 |
| 3.1.6 产物构型确认及转化 |
| 3.1.7 本节小结 |
| 3.1.8 参考文献 |
| 3.2 构建含有连续3个手性中心的吡咯烷衍生物 |
| 3.2.1 吡咯类衍生物简介 |
| 3.2.2 课题提出 |
| 3.2.3 反应条件优化 |
| 3.2.4 底物普适性考察 |
| 3.2.5 产物构型确认及转化 |
| 3.2.6 机理探究 |
| 3.2.7 本节小结 |
| 3.2.8 参考文献 |
| 3.3 构建含有连续4 个手性中心吲哚衍生的exo-构型吡咯烷 |
| 3.3.1 前期工作介绍 |
| 3.3.2 课题的提出 |
| 3.3.3 反应条件优化 |
| 3.3.4 底物普适性考察 |
| 3.3.5 产物构型确认 |
| 3.3.6 本节小结 |
| 3.3.7 参考文献 |
| 3.4 手性吡咯烷衍生的双膦氧乙烷配体的合成与应用 |
| 3.4.1 手性双膦乙烷配体的简介 |
| 3.4.2 课题提出 |
| 3.4.3 条件优化 |
| 3.4.4 新型手性双膦氧乙烷配体的合成 |
| 3.4.5 配体的转化与应用 |
| 3.4.6 本节小结 |
| 3.4.7 参考文献 |
| 第四章 铜催化三氟甲基取代烯烃与联硼酸酯的不对称Michael加成反应研究 |
| 4.1 前期工作介绍 |
| 4.2 课题提出 |
| 4.3 反应条件优化 |
| 4.4 底物普适性考察 |
| 4.5 底物氟效应考察 |
| 4.6 产物转化 |
| 4.7 本章小结 |
| 4.8 参考文献 |
| 第五章 铜催化缺电子烯烃与联硼酸酯串联环化合成茚类衍生物的反应研究 |
| 5.1 茚类衍生物的研究进展 |
| 5.2 不对称Aldol反应简介 |
| 5.3 课题的提出 |
| 5.4 反应条件优化 |
| 5.5 底物普适性考察 |
| 5.6 构型确认及机理研究 |
| 5.7 本章小结 |
| 5.8 参考文献 |
| 全文总结 |
| 实验部分 |
| 新化合物数据一览表 |
| 附录一 化学名称缩写对照表 |
| 附录二 化合物单晶数据 |
| 附录三 代表性化合物谱图 |
| 攻读博士学位期间所取得的学术成果汇总 |
| 致谢 |
（6）苯并噻吩和喹啉衍生物的合成研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 苯并噻吩及其衍生物的研究进展 |
| 1.2.1 苯并噻吩概述 |
| 1.2.2 苯并噻吩及其衍生物的应用 |
| 1.2.3 苯并噻吩及其衍生物的合成 |
| 1.3 喹啉及其衍生物的研究进展 |
| 1.3.1 喹啉概述 |
| 1.3.2 喹啉及其衍生物的应用 |
| 1.3.3 喹啉及其衍生物的合成 |
| 1.4 课题研究的立意和研究内容 |
| 1.4.1 课题研究的立意 |
| 1.4.2 研究内容 |
| 第二章 可见光诱导苯硫酚与丁炔二酸二甲酯分子间加成环化制备苯并噻吩衍生物 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 实验药品与仪器 |
| 2.2.2 反应条件优化 |
| 2.2.3 底物扩展研究 |
| 2.2.4 反应机理探索 |
| 2.2.5 放大实验和合成转化 |
| 2.3 产物表征 |
| 2.4 本章结论 |
| 第三章 可见光诱导邻炔(烯)基芳香胺氧化环化合成喹啉衍生物 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 实验药品与仪器 |
| 3.2.2 原料的制备 |
| 3.2.3 邻炔基芳基烯胺分子内氧化环化/插氧反应条件优化 |
| 3.2.4 邻炔基芳基烯胺分子内氧化环化/插氧反应底物扩展研究 |
| 3.2.5 邻炔基苯胺与丁炔二酸二甲酯的分子间加成/氧化环化反应条件优化 |
| 3.2.6 邻炔基苯胺与丁炔二酸二甲酯的分子间加成/氧化环化反应底物扩展研究 |
| 3.2.7 邻烯烃苯胺与丁炔二酸二甲脂的分子间加成/氧化环化反应条件优化 |
| 3.2.8 邻烯烃苯胺与丁炔二酸二甲脂的分子间加成/氧化环化反应底物扩展 |
| 3.2.9 反应机理的研究 |
| 3.3 实验结果与讨论 |
| 3.4 本章结论 |
| 第四章 铜催化酰基化8-氨基喹啉与二芳基碘鎓盐N-芳基化反应 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验部分 |
| 4.2.1 实验药品与仪器 |
| 4.2.2 原料的制备 |
| 4.2.3 反应条件优化 |
| 4.2.4 底物扩展研究 |
| 4.2.5 机理探究及反应机理 |
| 4.3 实验结果与讨论 |
| 4.4 本章结论 |
| 第五章 主要结论与展望 |
| 5.1 主要结论 |
| 5.2 问题与展望 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 附图：部分代表性化合物谱图 |
| 附录 ：作者在攻读硕士学位期间发表的论文 |
（7）新型双功能手性配体的发展及其催化的亚胺叶立德[3+2]偶极环加成反应研究（论文提纲范文）
| 中文摘要 |
| 英文摘要 |
| 英文缩略词 |
| 1 前言 |
| 1.1 双功能配体的发展 |
| 1.2 含四氢吡咯骨架的化合物的研究价值 |
| 1.3 环加成反应构建四氢吡咯环 |
| 1.3.1 亚胺叶立德的概述 |
| 1.3.2 手性诱导的不对称[3+2]偶极环加成反应 |
| 1.3.3 金属/配体参与的不对称[3+2]偶极环加成反应 |
| 1.3.4 (硫)脲催化剂参与的不对称[3+2]偶极环加成反应 |
| 1.4 课题设计的意义 |
| 2 磷-酰胺-(硫)脲双功能化配体催化不对称[3+2]偶极环加成反应的研究 |
| 2.1 配体的合成 |
| 2.1.1 配体L_1的合成方法 |
| 2.1.2 配体L_2的合成方法 |
| 2.1.3 配体L_3的合成方法 |
| 2.1.4 配体L_4的合成方法 |
| 2.1.5 配体L_5的合成方法 |
| 2.1.6 配体L_6的合成方法 |
| 2.1.7 配体L_7的合成方法 |
| 2.1.8 配体L_8的合成方法 |
| 2.1.9 配体L_9的合成方法 |
| 2.2 配体和金属的筛选 |
| 2.3 碱添加剂的筛选 |
| 2.4 溶剂的筛选 |
| 2.5 温度和催化量的筛选 |
| 2.6 底物的扩展 |
| 2.7 小结 |
| 3 实验部分 |
| 3.1 配体合成的实验操作与数据表征 |
| 3.2 主要实验仪器与试剂 |
| 3.3 CU(CH_3CN)_4CLO4的制备 |
| 3.4 甘氨酸亚胺酯的制备 |
| 3.4.1 合成配体L_1的实验操作与数据表征 |
| 3.4.2 合成配体L_2的实验操作与数据表征 |
| 3.4.3 合成配体L_3的实验操作与数据表征 |
| 3.4.4 合成配体L_4的实验操作与数据表征 |
| 3.4.5 合成配体L_5的实验操作与数据表征 |
| 3.4.6 合成配体L_6的实验操作与数据表征 |
| 3.4.7 合成配体L_7的实验操作与数据表征 |
| 3.4.8 合成配体L_8的实验操作与数据表征 |
| 3.4.9 合成配体L_9的实验操作与数据表征 |
| 3.5 [3+2]偶极环加成反应的实验操作与产物的数据表征 |
| 3.5.1 化合物 161a的数据表征 |
| 3.5.2 化合物 161b的数据表征 |
| 3.5.3 化合物 161c的数据表征 |
| 3.5.4 化合物 161d的数据表征 |
| 3.5.5 化合物 161e的数据表征 |
| 3.5.6 化合物 161f的数据表征 |
| 3.5.7 化合物 161g的数据表征 |
| 3.5.8 化合物 161h的数据表征 |
| 3.5.9 化合物 161i的数据表征 |
| 3.5.10 化合物 161j的数据表征 |
| 3.5.11 化合物 161k的数据表征 |
| 3.5.12 化合物 161l的数据表征 |
| 4 结论与展望 |
| 4.1 课题结论 |
| 4.2 课题展望 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| A. 作者在攻读硕士期间发表的论文 |
| B. 论文部分重要化合物相关图谱 |
（8）卤代磺酸及氨基磺酸树脂催化剂的制备及应用研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 功能化磺酸树脂催化剂研究进展 |
| 1.2.1 改良树脂骨架 |
| 1.2.2 改变活性中心 |
| 1.3 氨基磺酸类催化剂研究进展 |
| 1.3.1 N-SO_3H型结构 |
| 1.3.2 N-Alkyl-SO_3H型结构 |
| 1.3.3 -NH_2-SO_3H型结构 |
| 1.4 研究内容与创新 |
| 第二章 卤代磺酸树脂催化剂的制备研究 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 实验药品 |
| 2.2.2 测试仪器及方法 |
| 2.2.3 树脂预处理 |
| 2.2.4 A15X树脂的制备 |
| 2.2.5 A15X树脂参数测定 |
| 2.3 结果与讨论 |
| 2.3.1 A15X树脂制备分析 |
| 2.3.2 A15X树脂性能分析 |
| 2.4 本章小结 |
| 第三章 卤代磺酸树脂催化Biginelli反应研究 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 实验药品 |
| 3.2.2 测试仪器及方法 |
| 3.2.3 DHPMs的合成 |
| 3.2.4 DHPMs表征数据 |
| 3.3 结果与讨论 |
| 3.3.1 DHPMs结构解析 |
| 3.3.2 A15X树脂催化活性分析 |
| 3.3.3 A15Br-4 树脂重复催化性能 |
| 3.4 本章小结 |
| 第四章 卤代磺酸树脂催化没食子酸酯的合成研究 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验部分 |
| 4.2.1 实验药品 |
| 4.2.2 测试仪器及方法 |
| 4.2.3 没食子酸低级烷醇酯的合成 |
| 4.2.4 没食子酸高级烷醇酯的合成 |
| 4.2.5 没食子酸酯的表征 |
| 4.3 结果与讨论 |
| 4.3.1 没食子酸酯结构解析 |
| 4.3.2 没食子酸低级烷醇酯合成条件分析 |
| 4.3.3 A15Br-4 重复催化PG合成 |
| 4.3.4 没食子酸高级烷醇酯合成条件分析 |
| 4.3.5 A15Br-4 重复催化OG合成 |
| 4.3.6 没食子酸酯的纯化 |
| 4.4 本章小结 |
| 第五章 氨基磺酸树脂催化剂的制备及氨基和磺酸基分布对催化活性的影响 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 实验部分 |
| 5.2.1 实验药品 |
| 5.2.2 测试仪器及方法 |
| 5.2.3 氨基磺酸树脂的制备 |
| 5.2.4 氨基磺酸树脂参数测定 |
| 5.2.5 催化Knoevenagel反应 |
| 5.2.6 催化Deacetalization Knoevenagel反应 |
| 5.3 结果与讨论 |
| 5.3.1 氨基磺酸树脂制备分析 |
| 5.3.2 氨基磺酸树脂结构分析 |
| 5.3.3 氨基磺酸树脂官能团分析 |
| 5.3.4 氨基磺酸树脂催化活性分析 |
| 5.3.5 PS-CH_2NH_2-SO_3H树脂重复催化性能 |
| 5.4 本章小结 |
| 第六章 -NH_2和-NHSO_3H功能化树脂催化氧杂蒽衍生物合成研究 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 实验部分 |
| 6.2.1 实验药品 |
| 6.2.2 测试仪器及方法 |
| 6.2.3 氧杂蒽衍生物的合成 |
| 6.2.4 氧杂蒽衍生物表征数据 |
| 6.3 结果与讨论 |
| 6.3.1 氧杂蒽衍生物结构分析 |
| 6.3.2 氧杂蒽衍生物催化合成分析 |
| 6.3.3 氧杂蒽衍生物合成机理分析 |
| 6.3.4 PS-NH_2和PS-NHSO_3H树脂重复催化性能 |
| 6.4 本章小结 |
| 第七章 结论与展望 |
| 7.1 结论 |
| 7.2 展望 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
| 附录A (攻读博士期间论文发表和专利申请情况) |
| 附录B (核磁谱图) |
（9）机械力促进的两种C-C成键反应用于制备四氢异喹啉衍生物及吡喹酮药物（论文提纲范文）
| 致谢 |
| 中文摘要 |
| 英文摘要 |
| 缩略词简表(Abbreviations) |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 机械化学的起源、发展及其原理 |
| 1.2 机械力促进下的C-C键形成反应 |
| 1.2.1 铁催化C-C键形成反应 |
| 1.2.2 钯催化C-C键形成反应 |
| 1.2.3 铜催化C-C键形成反应 |
| 1.2.4 无金属催化C-C键形成反应 |
| 1.3 有机催化不对称反应 |
| 本章小结 |
| 第二章 机械力促进的N-取代四氢异喹啉与酮的氧化Mannich反应 |
| 2.1 引言 |
| 2.1.1 四氢异喹啉与酮的氧化Mannich反应研究进展 |
| 2.1.2 课题的提出 |
| 2.2 结果与讨论 |
| 2.2.1 N-取代四氢异喹啉与酮的氧化Mannich偶联反应 |
| 2.2.2 研磨频率对反应的影响 |
| 2.2.3 研磨时间对反应的影响 |
| 2.2.4 底物配比及氧化剂用量对反应的影响 |
| 2.2.5 研磨助剂对反应的影响 |
| 2.2.6 最佳反应条件的确立 |
| 2.2.7 底物适用范围研究 |
| 2.3 实验部分 |
| 2.3.1 主要仪器及试剂 |
| 2.3.2 实验过程 |
| 2.3.2.1 原料的制备 |
| 2.3.2.1 1-取代-N-芳基/羰基四氢异喹啉衍生物的制备 |
| 2.4 化合物表征数据 |
| 本章小结 |
| 第三章 基于机械化学反应的吡喹酮及R-吡喹酮药物的制备 |
| 3.1 引言 |
| 3.1.1 吡喹酮合成研究概述 |
| 3.1.1.1 吡喹酮合成概述 |
| 3.1.1.2 (R)-吡喹酮合成概述 |
| 3.2 机械力促进的亨利反应用于吡喹酮药物的制备 |
| 3.2.1 课题的提出 |
| 3.2.1.1 背景介绍 |
| 3.2.1.2 前期探究 |
| 3.2.2 结果与讨论 |
| 3.2.2.1 固体碱对反应的影响 |
| 3.2.2.2 研磨频率对反应的影响 |
| 3.2.2.3 底物对反配比应的影响 |
| 3.2.2.4 频率酰化反应的影响 |
| 3.2.3 反应条件的确立 |
| 3.2.4 吡喹酮的制备 |
| 3.3 基于机械化学的(R)-吡喹酮关键中间体的制备 |
| 3.3.1 机械力促进的不对称亨利反应应用于制备(R)-吡喹酮关键中间体 |
| 3.3.2 手性配体的选择 |
| 3.3.3 碱对反应的影响 |
| 3.3.4 研磨频率对反应的影响 |
| 3.3.5 反应条件的确立 |
| 3.4 实验部分 |
| 3.4.1 主要仪器与试剂 |
| 3.4.2 实验过程 |
| 3.5 化合物表征 |
| 本章小结 |
| 总结与展望 |
| 参考文献 |
| 硕士期间发表的论文和专利 |
| 附图 |
（10）Bobbitt’s salt在交叉脱氢偶联反应及止血环酸合成中的应用研究（论文提纲范文）
| 致谢 |
| 中文摘要 |
| 英文摘要 |
| 缩略词简表 |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 氧合铵盐的起源与发展 |
| 1.2 Bobbitt’s salt的合成及物化性质 |
| 1.3 Bobbitt’s salt及其衍生物在有机合成中的应用 |
| 1.3.1 醇氧化反应 |
| 1.3.2 脱氢芳构化反应 |
| 1.3.3 交叉脱氢偶联(CDC)反应 |
| 1.3.4 其他脱氢氧化反应 |
| 1.4 Bobbitt’s salt的回收套用方法 |
| 本章小结 |
| 第二章 Bobbitt’s salt促进的交叉脱氢偶联反应 |
| 2.1 前言 |
| 2.2 CDC反应研究进展 |
| 2.2.1 金属催化的CDC反应 |
| 2.2.2 非金属催化的CDC反应 |
| 2.3 课题的提出 |
| 2.4 结果与讨论 |
| 2.4.1 N-苯基四氢异喹啉和 2-甲基喹(喔)啉系列衍生物的交叉脱氢偶联反应 |
| 2.4.2 N-苯基四氢异喹啉和活泼亚甲基系列衍生物的交叉脱氢偶联反应 |
| 2.4.3 氧化剂的循环套用研究 |
| 2.5 实验部分 |
| 2.5.1 主要检测仪器与试剂 |
| 2.5.2 实验过程 |
| 2.6 化合物表征 |
| 本章小结 |
| 第三章 止血环酸的合成新工艺研究 |
| 3.1 止血环酸简介 |
| 3.1.1 止血环酸的作用机制 |
| 3.1.2 止血环酸的市场情况 |
| 3.1.3 止血环酸的应用 |
| 3.2 止血环酸的合成方法综述 |
| 3.2.1 以 4-氨甲基苯甲酸为原料 |
| 3.2.2 以丙烯酸甲酯为原料 |
| 3.2.3 以 4-甲基苯腈为原料 |
| 3.2.4 以 4-氰基苯甲酸为原料 |
| 3.3 止血环酸合成新工艺的设计 |
| 3.3.1 以 4-羟基环己基甲酸(3a)为原料 |
| 3.3.2 以 4-甲基苯甲酸(3f)或 4-甲基苯甲酸甲酯(3f’)为原料 |
| 3.3.3 以 1,4-环己基二甲酸(3i)为原料 |
| 3.3.4 以 1,4-环己基二甲酸二甲酯(3j’)为原料 |
| 3.3.5 以对苯二甲酸二甲酯(3n)为原料 |
| 3.4 实验部分 |
| 3.4.1 主要检测仪器与试剂 |
| 3.4.2 实验过程 |
| 3.5 化合物表征 |
| 本章小结 |
| 总结与展望 |
| 参考文献 |
| 硕博期间发表的论文和专利 |
| 附录 |
四、高效合成叔丁氧羰基氨基乙醛及其用于N-取代甘氨酸酯的合成(英文)（论文参考文献）
- [1]铁催化的交叉脱氢偶联（CDC）反应[D]. 刁海燕. 上海应用技术大学, 2021
- [2]鬼臼毒素衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究[D]. 李丹尧. 吉林农业大学, 2021
- [3]基于二硫缩烯酮的可见光催化反应研究[D]. 许琪. 东北师范大学, 2021(09)
- [4]含脱氢氨基酸特殊短肽的合成、构象及其自组装性能研究[D]. 王童. 西南科技大学, 2021(08)
- [5]新型手性联吡啶配体合成及铜催化缺电子烯烃的不对称反应研究[D]. 刘冰. 华东师范大学, 2019(09)
- [6]苯并噻吩和喹啉衍生物的合成研究[D]. 张国威. 江南大学, 2018(04)
- [7]新型双功能手性配体的发展及其催化的亚胺叶立德[3+2]偶极环加成反应研究[D]. 熊杨. 重庆大学, 2017(06)
- [8]卤代磺酸及氨基磺酸树脂催化剂的制备及应用研究[D]. 沈鹏飞. 湖南师范大学, 2016(08)
- [9]机械力促进的两种C-C成键反应用于制备四氢异喹啉衍生物及吡喹酮药物[D]. 王志. 浙江工业大学, 2016(05)
- [10]Bobbitt’s salt在交叉脱氢偶联反应及止血环酸合成中的应用研究[D]. 方丽. 浙江工业大学, 2016(04)